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2011年-2015年专利到期的农药品种之噻虫嗪

时间:2022-03-29 10:41:42 浏览次数:

申请专利,该专利于近期届满。

发明名称:噁二嗪衍生物、其制备方法和用途及制备其用的中间体

申请号:CN93108584

申请日:1993.07.21

公开(公告)号:CN1053905C

公开(公告)日:2000.06.28

申请(专利权)人:诺瓦提斯公司

六、合成方法:

据文献报道,按起始原料不同,噻虫嗪的合成路线主要有以下四条:

路线一:

路线二:

路线三:

路线四:

我们根据对文献资料的分析研究,探索试验以及原料来源情况,确定以合成路线一为基础,进行工艺条件优化合成噻虫嗪。2,3-二氯丙烯和硫氰酸钠反应合成出2-异硫氰酸烯丙酯,再通入氯气,减压脱溶剂后,精馏得到高含量的2-氯-5-氯甲基噻唑;甲基硝基胍与甲醛反应生成3-甲基-4-硝基亚胺基全氢化-1,3,5-恶二嗪;2-氯-5-氯甲基噻唑与3-甲基-4-硝基亚胺基全氢化-1,3,5-恶二嗪脱氯化氢对接生成噻虫嗪。实验结果表明,所选用的合成路线合理,操作方便,原料易得,工艺条件适宜,收率高,产品质量好。

七、 结论

近年来,含有杂环的农药因其符合高效、低毒、低残留、无污染的农药发展方向的要求,成为农药的研制和生产的热点之一,因而形成了新烟碱类杀虫剂开发的热潮。2007年新烟碱类杀虫剂上市的7个品种的销售额为19.5亿美元,2002年到2007年新烟碱类杀虫剂年均增长率达20.1%。

全球范围内,随着害虫对吡虫啉、啶虫脒抗性的日益增强而使得吡虫啉、啶虫脒使用量大为增加,进而继续刺激抗性的加剧;噻虫嗪是未来取代吡虫啉等大吨位杀虫剂的最有希望的品种。专利保护期届满后,其产量将会呈现爆发式增长。

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